fa اثرات سایتوتوکسیک و القاء آپوپتوزیس بعضی از مشتقات جدید ترکیبات کرومن زمینه و هدف: ترکیبات کرومن با زنجیره شیمیائی 4-Aryl-4H-chromenes، گروهی از ترکیبات طبیعی هستند که خواص ضد توموری شدیدی در بافت‌های مبتلا به تومور از خود نشان می‌دهند. بر اساس گزارشات این ترکیبات از طریق جلوگیری از تشکیل توبولین در هنگام تقسیم سلولی باعث توقف تکثیر سلول‌ها می‌گردند. در این مطالعه اثرات سیتوتوکسیسیته سلولی و اثر القاء آپوپتوز (ایجاد مرگ برنامه‌ریزی شده سلولی) مشتقاتی از این ترکیبات که در آزمایشگاه سنتز شده‌اند، مورد بررسی قرار گرفته است. روش بررسی: اثر سیتوتوکسیسیته سلولی مشتقات سنتز شده ترکیبات کرومن با استفاده از رده‌های سلولی تومور انسانی شامل MCF-7 (کارسینومای پستان)، A549 (کارسینومای ریه)، HEPG-2 (کارسینومای کبد)، SW-480 (کارسینومای کولون)، 1321N1 (آستروسیتوما)، U87-MG (گلیوبلاستوما) و DAOY (مدولوبلاستوما) و با به‌کارگیری روش MTT assay مورد ارزیابی قرار گرفت. در این روش جهت کنترل و مقایسه از داروی ضد سرطان etoposide استفاده شد. اثر القاء آپوپتوز این مشتقات با روش رنگ‌آمیزی DNA سلول (DAPI staining) مورد سنجش قرار گرفت. یافته‌ها: نتایج این بررسی نشان داد که مشتقات سنتز شده‌ای که دارای گروه شیمیایی فنیل- ایزواکسال یا حاوی گروه متوکسی در زنجیره شیمایی خود می‌باشند، اثر سیتوتوکسیسیته سلولی و اثر القاء آپوپتوزیس قابل مقایسه و یا حتی بیشتری در مقایسه با داروی etoposide از خود نشان می‌دهند. نتیجه‌گیری: جابه‌جایی گروه شیمیایی‌ ‌تری‌متوکسی‌‌فنیل (3,4,5-trimethoxyphenyl) با گروه شیمایی تیازول در مشتقات کرومن سنتز شده باعث کاهش اثر سیتوتوکسیسیته ترکیب کرومن می‌گردد در حالی‌که مشتق سنتز شده‌ای که حاوی گروه شیمیایی فنیل- ایزواکسال باشد اثر سیتوتوکسیسیته و اثر القاء آپوپتوزیس شدیدتری دارد. Background: 4-Aryl-4H-chromenes are novel anticancer agents which induce apoptosis in cancer cells. These compounds were found to induce apoptosis by targeting the tubulin/microtubule system in cell proliferation process. The aim of this study was to report cyototoxic and apoptosis inducing activities of a new series of synthesized 4-aryl-4H-chromenes compounds. Methods: The in vitro cytotoxic activity of the synthesized 4-aryl-4H-chromenes was investigated against a paned of human cancer cell lines including MCF-7 (breast carcinoma), A549 (lung carcinoma), HEPG-2 (liver carcinoma), SW-480 (colon adenocarcinoma), U87-MG (glioblastoma), 1321N1 (astrocytoma), and DAOY (medulloblastoma). The percentage of growth inhibitory activity was evaluated using MTT colorimetric assay versus controls not treated with test derivatives. The data for etoposide, a well known anticancer drug, was included for comparison. For each compound, the 50% inhibitory concentration (IC50) were determined. Apoptosis inducing activity were assessed by DAPI staining. Results: Preliminary screening showed that those chromenes analogs bearing phenyl-isoxazole-3-yl substitution or the derivatives containing methoxyphenyl in chromene ring exhibited cytotoxic and apoptotic inducing activity comparable with or even superior than the reference drug, etoposide. The compounds without this type of substitution have lower activity. Conclusions: Replacement of 3, 4, 5-trimethoxyphenyl group with thiazol ring in the synthesized derivatives reduced the cytotoxic activity. However, the derivatives with phenyl-isoxazole analogue showed potent cytotoxic and apoptotic inducing activity. مشتقات 4- آریل کرومن، سیتوتوکسیسیته سلولی، القاء آپوپتوزیس 4-aryl-4H-chromenes, cyototoxic activity, apoptosis 387 392 http://tumj.tums.ac.ir/browse.php?a_code=A-10-25-5073&slc_lang=fa&sid=1 Majid Mahmoodi مجید محمودی dmahmoodi.@razi.tums.ac.ir Yes مرکز تحقیقات علوم اعصاب، دانشگاه علوم پزشکی کرمان Saeid Rajabalian سعید رجبعلیان No A Foroumadi علیرضا فرومدی No Saeid Hidarykeshel سعید حیدری کشل No Malihe Sadat Safavi ملیحه سادات صفوی No A Khoshzaban احد خوش زبان No Korous Divsalar کورس دیوسالار No Mohammad Ali Mohagheghi محمدعلی محققی No